Цитостатическое средство, полусинтетическое производное камптотецина (алкалоида из листьев растения Camptotheca acuminata). Проявляет антибластомное действие и в тех случаях, когда предшествующая терапия антиметаболитами оказалась неэффективной. Обладает способностью блокировать ацетилхолинэстеразу.
Форма выпуска – Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20мг/мл во флаконе 40мг;
– Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20мг/мл во флаконе 100мг;
– Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20мг/мл во флаконе 300мг.
Действующее вещество (состав) Действующее вещество: иринотекан;
1 мл концентрата содержит 20 мг иринотекана гидрохлорида тригидрата, что соответствует 17,33 мг иринотекана;
вспомогательные вещества: D-сорбит, кислота молочная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Показания к применению Лечение пациентов с распространённым колоректальным раком:
– в комбинации с 5-Фторурацилом и Фолиниевой кислотой, когда пациенты не получали предыдущей химиотерапии для лечения распространённого заболевания;
– как монотерапия, в том случае если предыдущий режим лечения с применением 5-Фторурацила оказался неэффективным.
Иринотекан Амакса в комбинации с Цетуксимабом, показан для лечения пациентов с метастатическим колоректальным раком, что сопровождается усиленной экспрессией рецептора эпидермального фактора роста (РЕФР), что ранее не получали химиотерапию или после неэффективной цитотоксической терапии которая включала в себя Иринотекан.
В комбинации с 5-Фторурацилом, Фолиниевой кислотой и Бевацизумабом Иринотекан Амакса применяется как терапия первой линии пациентам с метастатическими карциномами толстого или прямого кишечника.
В комбинации с Капецитабином (с Бевацизумабом или без него) Иринотекан Амакса применяется как терапия первой линии пациентам с метастатическим колоректальным раком.
Фармакологические свойства Иринотекан Амакса является полусинтетической веществом, производной камптотецина. Это противоопухолевый препарат, выступает специфическим ингибитором ДНК-топоизомеразы И. Под действием карбоксилэстеразы в большинстве тканей препарат метаболизируется до соединения SN-38, по сравнению с иринотеканом более активной по очищенной топоизомеразы I и более цитотоксической отношении ряда линий опухолевых клеток человека и мышей . Угнетение ДНК-топоизомеразы I под действием иринотекана или SN-38 приводит к повреждениям одноцепочечной ДНК, блокируют репликативную вилку ДНК и приводят к цитотоксического действия. Было установлено, что такой цитотоксический эффект является зависимым от времени и специфическим для S-фазы клеточного цикла.
Кроме противоопухолевой активности, наиболее значимой фармакологическим действием иринотекана является подавление активности ацетилхолинэстеразы.
Способ применения Применять препарат Иринотекан Амакса следует исключительно в отделении, которое специализируется на проведении цитотоксической химиотерапии. Препарат следует применять только под контролем квалифицированного врача, который специализируется на проведении противоракового химиотерапевтического лечения.