Цитостатична засіб, напівсинтетичний похідний камптотецину (алкалоїду з листя рослини Camptotheca acuminata). Виявляє антибластомну дію і в тих випадках, коли попередня терапія антиметаболітами виявилася неефективною. Має здатність блокувати ацетилхолінестеразу.
Форма випуску • Концентрат для приготування розчину для інфузій 20мг/мл у флаконі 40мг;
• Концентрат для приготування розчину для інфузій 20мг/мл у флаконі 100мг;
• Концентрат для приготування розчину для інфузій 20мг/мл у флаконі 300мг.
Діюча речовина (склад)
Діюча речовина: іринотекан;
1 мл концентрату містить 20 мг іринотекану гідрохлориду тригідрату, що відповідає 17,33 мг іринотекану;
Допоміжні речовини: D-сорбіт, кислота молочна, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Показання до застосування Лікування пацієнтів з поширеним колоректальним раком:
— В комбінації з 5-Фторурацилом і Фолінієвою кислотою, коли пацієнти не отримували попередньої хіміотерапії для лікування поширеного захворювання;
— Як монотерапія, в тому випадку якщо попередній режим лікування із застосуванням 5-Фторурацилу виявився неефективним.
Іринотекан Амакса в комбінації з Цетуксімабом, показаний для лікування пацієнтів з метастатичним колоректальним раком, що супроводжується посиленою експресією рецептора епідермального фактора росту (рефрен), що раніше не отримували хіміотерапію або після неефективної цитотоксичної терапії яка включала в себе Іринотекан.
У комбінації з 5-Фторурацилом, Фолінієвою кислотою і Бевацизумабом Іринотекан Амакса застосовується як терапія першої лінії пацієнтам з метастатичними карциномами товстого або прямого кишечника.
У комбінації з Капецитабіном (з Бевацизумабом або без нього) Іринотекан Амакса застосовується як терапія першої лінії пацієнтам з метастатичним колоректальним раком.
Фармакологічні властивості Іринотекан Амакса є напівсинтетичною речовиною, похідною камптотецину. Це протипухлинний препарат, що виступає специфічним інгібітором ДНК-топоізомерази І. Під дією карбоксилестерази у більшості тканин препарат метаболізується до сполуки SN-38, що у порівнянні з іринотеканом є більш активною щодо очищеної топоізомерази І та більш цитотоксичною відносно ряду ліній пухлинних клітин людини та мишей. Пригнічення ДНК-топоізомерази І під дією іринотекану чи SN-38 призводить до пошкоджень одноланцюгової ДНК, які блокують реплікативну вилку ДНК та призводять до цитотоксичної дії. Було встановлено, що такий цитотоксичний ефект є залежним від часу та специфічним для S-фази клітинного циклу.
Крім протипухлинної активності, найбільш значущою фармакологічною дією іринотекану є пригнічення активності ацетилхолінестерази.
Спосіб застосування Застосовувати препарат Іринотекан Амакса слід виключно у відділенні, яке спеціалізується на проведенні цитотоксичної хіміотерапії. Препарат слід застосовувати тільки під контролем кваліфікованого лікаря, який спеціалізується на проведенні протиракового хіміотерапевтичного лікування.